Lyrica è un medicinale usato per il trattamento delle alterazioni della sfera umorale e per alcune patologie del sistema nervoso centrale.
Si tratta di un farmaco usato soprattutto in caso di alterazioni neurologiche, come:
Esso è utilizzato anche in caso di dolori nevralgici, secondari a malattie croniche come la sclerosi multipla, oppure a patologie infettive.
L’azione di Lyrica si basa su un principio attivo che mima il ruolo di un importante neurotrasmettitore, il GABA.
Questo principio attivo, infatti, è una molecola che strutturalmente è simile al suddetto neurotrasmettitore e prende il nome di pregabalin.
Le due molecole hanno una struttura chimica molto simile, per cui sono in grado di attivare gli stessi meccanismi molecolari a livello cellulare.
Meccanismo d’azione di Lyrica
Il farmaco Lyrica, come accennato, viene usato come anticonvulsivo, ansiolitico e antiepilettico.
Il suo meccanismo d’azione si basa sul legame della molecola con una specifica proteina canale presente a livello delle membrane plasmatiche delle cellule nervose.
Il principio attivo, ovvero la molecola di pregabalin, come già detto, è strutturalmente simile all’acido gamma-amminobutirrico, cioè il neurotrasmettitore GABA.
Si tratta di un neurotrasmettitore molto importante. Il GABA, infatti, regola numerosi meccanismi molecolari che avvengono a livello del sistema nervoso centrale e che sono alla base di diverse azioni neurologiche.
La sua funzione primaria a livello cerebrale, tuttavia, è quella di inibire il fenomeno dell’eccitabilità delle cellule neuronali.
L’acido gamma-amminobutirrico viene prodotto da alcuni neuroni presenti nel sistema nervoso centrale.
Queste cellule vengono chiamate neuroni gabaergici proprio per la loro proprietà nel sintetizzare il neurotrasmettitore GABA.
La sintesi del GABA avviene a partire dall’acido glutammico, un amminoacido che viene normalmente sintetizzato a livello di tutte le nostre cellule e che, per questo, fa parte della classe degli amminoacidi non essenziali.
L’azione specifica della molecola di pregabalin a livello neuronale è quella di legarsi a delle subunità di alcuni canali del calcio presenti a livello delle membrane delle cellule nervose.
Si tratta, nello specifico, di canali del calcio voltaggio-dipendenti. Questi canali non sono sempre aperti, in quanto il calcio all’interno della cellula rappresenta un importante molecola regolatrice.
Le concentrazioni di questo ione, infatti, devono rimanere ben ripartite tra l’interno e l’esterno dell’ambiente cellulare.
L’apertura e la chiusura dei canali del calcio voltaggio-dipendenti, quindi, è strettamente regolata.
Essi si aprono solo nel momento in cui si ha una variazione del potenziale di membrana delle cellule.
Neuroni e impulsi nervosi
Per comprendere meglio il meccanismo d’azione della molecola di pregabalin dobbiamo capire il meccanismo dell’impulso nervoso che si trasmette tra i vari neuroni del sistema nervoso centrale.
La cosa importante da sapere è che a livello neuronale vi è una serie di cellule, i neuroni appunto, che sono connesse tra loro tramite una fitta rete di collegamenti, chiamati sinapsi.
Quando uno stimolo arriva a livello del sistema nervoso centrale, esso viene convertito in un impulso chimico o elettrico dai neuroni.
I neuroni sono proprio le cellule nervose deputate alla propagazione degli impulsi attraverso la formazione delle sinapsi.
Sinapsi
Le sinapsi sono collegamenti che si formano tra i vari terminali sinaptici e che permettono il propagarsi degli stimoli elettrici.
Le sinapsi, nello specifico, rappresentano delle zone che si trovano a livello delle cellule neuronali.
Tra i vari neuroni si formano da un lato il terminale pre-sinaptico e, dall’altro, il terminale post-sinaptico.
In mezzo ai due terminali avviene la trasmissione degli impulsi attraverso il rilascio di una molecola chimica che prende il nome di neurotrasmettitore.
A secernere il neurotrasmettitore è il terminale pre-sinaptico che poi attraversa lo spazio sinaptico, o fessura sinaptica, e raggiunge il terminale post-sinaptico.
Il terminale post-sinaptico, invece, è quello che riceve il segnale del neurotrasmettitore e lo trasforma in un segnale di tipo elettrico mediante un meccanismo di trasduzione mediato da specifici recettori di membrana.
I neurotrasmettitori, infatti, quando arrivano sulla membrana del neurone post-sinaptico, si legano al loro specifico recettore e lo attivano, innescando una serie di meccanismi di trasduzione.
Essi comportano una modifica delle caratteristiche di permeabilità della membrana nei confronti di alcuni ioni, come calcio e potassio.
Quando questo si verifica, si determina delle variazioni del potenziale di membrana, che si può depolarizzare, dando vita ad un impulso elettrico di tipo eccitatorio.
Diversamente, si iperpolarizza, determinando la nascita di un impulso inibitorio. Questo dipenderà dalla tipologia di neurotrasmettitore.
Acido gamma-amminobutirrico
L’acido gamma-amminobutirrico, il GABA, è un neurotrasmettitore inibitorio che determina una iperpolarizzazione della membrana plasmatica.
Esso, dunque, inibisce la propagazione degli impulsi nervosi.
Il principio attivo che si trova all’interno del farmaco Lyrica, ovvero la molecola di pregabalin, agisce in maniera del tutto simile.
Il pregabalin, infatti, agisce inibendo il rilascio della noradrenalina, un importante neurotrasmettitore prodotto a livello della midollare del surrene.
Il rilascio della noradrenalina da parte delle cellule surrenaliche avviene in seguito a un aumento delle concentrazioni di calcio citosoliche, che stimolano i meccanismi di esocitosi.
Il pregabalin, invece, inibisce i canali del calcio voltaggio-dipendenti e ne impedisce l’apertura.
Noradrenalina
In questo modo, viene bloccata l’esocitosi delle vescicole contenenti la noradrenalina, che non viene immessa in circolo.
La noradrenalina è un neurotrasmettitore che attiva il sistema nervoso simpatico.
Esso, viene anche chiamato anche “l’ormone dello stress”, proprio perché viene rilasciato in condizioni di stress e di pericolo.
Questo neurotrasmettitore svolge diverse funzioni:
- Aumenta la frequenza cardiaca;
- Aumenta il tono muscolare;
- Favorisce la sudorazione;
- Aumenta la pressione arteriosa;
- Determina la dilatazione delle pupille.
Quando viene inibito il rilascio della noradrenalina, durante l’utilizzo del pregabalin, dunque, si ha un aumento della vasodilatazione e una riduzione del tono muscolare.
Questi due processi sono alla base dell’azione analgesica, anticonvulsivante, antiepilettica e calmante del farmaco Lyrica.
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Lyrica: indicazioni terapeutiche
Lyrica viene utilizzato nel trattamento di patologie che interessano alcune alterazioni nel funzionamento del sistema nervoso centrale.
In particolare, è indicato in caso di:
- Epilessia, soprattutto nei soggetti adulti;
- Disturbo d’ansia generalizzato (GAD).
Il GAD è una condizione d’ansia patologica, caratterizzata da uno stato d’ansia eccessivo, accompagnato da un senso di preoccupazione, irrequietezza, affaticabilità ed irritabilità; - Dolore neuropatico, che può essere secondario, ovvero causato da altre patologie croniche, come il diabete, oppure di origine virale.
Controindicazioni
L’uso di Lyrica presenta alcune controindicazioni.
Si raccomanda di chiedere sempre consiglio al proprio medico prima di assumere qualsiasi tipo di farmaco.
Sarebbe bene evitare di utilizzare il farmaco Lyrica in caso di:
- Ipersensibilità o allergia al principio attivo o ad uno degli eccipienti presenti all’interno della formulazione;
- Gravidanza e allattamento.
Durante questi particolari stati fisiologici, infatti, è sempre necessario seguire le indicazioni del proprio medico.
In caso di allattamento è sconsigliato l’uso di Lyrica, in quanto, la molecola potrebbe passare all’interno del latte materno.
Effetti indesiderati di Lyrica
Lyrica, come tutti i farmaci, presenta alcuni effetti indesiderati che, talvolta, possono risultare anche gravi.
Per questo motivo, è sempre consigliato leggere il foglietto illustrativo presente all’interno della confezione prima di utilizzare il medicinale
Lyrica può indurre i seguenti effetti indesiderati:
- Reazioni allergiche con asma, gonfiore, prurito;
- Stanchezza, vertigini, sonnolenza;
- Offuscamento della vista;
- Insufficienza cardiaca in soggetti cardiopatici;
- Insufficienza renale;
- Alterazione dell’umore e perdita di lucidità mentale;
- Aumento dell’appetito e aumento di peso;
- Confusione e disorientamento;
- Irritabilità;
- Disturbi gastro-intestinali, vomito, nausea, stipsi etc.;
- Convulsioni;
- Encefalopatie.
Lyrica può interagire con altri medicinali se assunto contemporaneamente.
Prima di utilizzare il farmaco, è molto importante avvertire il proprio medico.
L’uso di Lyrica insieme ad altri farmaci, infatti, può indurre un aumento degli effetti indesiderati di entrambi i medicinali.
Lyrica, assunto contemporaneamente ad altri medicinali, può indurre:
- Mal di testa e vertigini;
- Un aumento di stanchezza e sonnolenza;
- Una riduzione della capacità di concentrazione.
Lyrica può essere assunto sia prima sia dopo i pasti e non ha bisogno di essere assunto a stomaco pieno.
Poiché Lyrica può indurre stanchezza, sonnolenza e perdita di concentrazione, durante la terapia bisogna assolutamente evitare lo svolgimento di attività che richiedono particolare concentrazione.
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