La metformina è un farmaco appartenente alla famiglia degli antidiabetici utilizzato attualmente nel trattamento del diabete mellito di tipo 2.
Esso fa parte dei biguanidi, farmaci orali ad azione ipoglicemizzante, che sono cioè in grado di abbassare i livelli di glucosio in circolo.
La metformina fu introdotta nel mercato a partire dal 1995, come sostituto meno tossico della fenformina utilizzata fino a quel momento.
Farmacodinamica della metformina
Il meccanismo d’azione della metformina non è ancora del tutto chiaro. Secondo i più recenti studi, si ritiene che questa sostanza agisca non sull’insulina, come gli altri farmaci ad azione ipoglicemizzante, bensì sul suo ormone controregolatore, il glucagone.
Il glucagone è un ormone prodotto e secreto dalle cellule alfa del pancreas durante la fase di digiuno.
Esso, agisce in maniera opposta all’insulina, determinando un aumento dei livelli di glucosio in circolo.
Quando ci troviamo in una fase di digiuno, infatti, ovvero dopo diverse ore dal nostro ultimo pasto, normalmente il pancreas riduce notevolmente la secrezione di insulina ed aumenta quella di glucagone.
Quest’ultimo, provoca l’innalzamento dei livelli di glucosio ematico mobilizzando le riserve accumulate all’interno delle cellule epatiche e muscolari sottoforma di glicogeno.
Il glicogeno viene scisso in molecole di glucosio che si immettono nella circolazione sanguigna, ristabilendo il livelli normali di glicemia.
Ruolo della metformina
Il ruolo della metformina è proprio quello di ridurre i livelli di glucagone in circolo, in modo da determinare l’abbassamento della glicemia.
Essa agisce a livello epatico, inibendo due importanti vie metaboliche, la gluconeogenesi e la glicogenolisi e a livello del tessuto muscolare, determinando un maggiore ingresso di glucosio grazie all’aumentata esposizione dei trasportatori Glut4.
La metformina, inoltre, sembra agire anche sul metabolismo lipidico. Essa promuove l’ossidazione degli acidi grassi e riduce la sintesi di lipoproteine e di acidi grassi liberi che, una volta immessi in circolo, se presenti in elevate quantità possono determinare insulino-resistenza.
Metformina: effetti collaterali
La metformina è un farmaco ben tollerato nella maggior parte dei pazienti affetti da diabete di tipo II. Alcuni effetti indesiderati possono manifestarsi in una bassa percentuale di casi.
Essi, sono collegati principalmente a reazioni avverse a livello dell’apparato gastro-intestinale. Ecco alcuni dei più comuni effetti collaterali della metformina:
- Vomito;
- Diarrea;
- Nausea;
- Anoressia;
- Dolori addominali;
- Sonnolenza.
In alcuni pazienti con ridotta funzionalità renale, la mancata escrezione della metformina può determinare un suo accumulo con conseguente acidosi metabolica. Questa è una condizione molto rara, ma da evitare in quanto particolarmente pericolosa.
Assunzione di metformina
La metformina, attualmente, rappresenta il golden standard di riferimento per la cura del diabete mellito di tipo 2.
Essa, infatti, si è rivelata in diversi studi molto più efficace e con un effetto più duraturo rispetto ad altri farmaci ad azione ipoglicemizzante.
La metformina, inoltre, a differenza delle sulfaniluree, non agendo sull’insulina non impatta sul peso corporeo e non provoca il rischio di picchi ipoglicemici dannosi.
Secondo un recente studio pubblicato dall’American Diabetes Association, la terapia migliore in assoluto per la cura di questa patologia è proprio l’associazione di metformina ad una modifica dello stile di vita del paziente.
La sola terapia farmacologica, dunque, non è sufficiente a controllare la malattia e non deve intendersi come sostituta di una corretta alimentazione e di un’attività fisica costante che, in ogni caso, restano i principali capisaldi nella terapia contro il diabete.
Metformina a lento rilascio
Per i pazienti in cui la metformina non è ben tollerata, in quanto determina la comparsa di disturbi gastro-intestinali, come vomito, diarrea e nausea, dal 2016 è stata resa disponibile una nuova formulazione del farmaco a lento rilascio.
La metformina a lento rilascio si è dimostrata essere molto più tollerata dai pazienti, dimezzando gli effetti collaterali a carico dell’apparato digerente.
Questo perché, il nuovo farmaco, rilascia il principio attivo in maniera molto più graduale determinando il raggiungimento della massima concentrazione nel plasma dopo circa 7 ore dalla somministrazione.
Questa caratteristica permette l’assunzione di un’unica compressa di metformina al giorno, invece delle due compresse del farmaco a rapido rilascio, che possono essere assunte dal paziente prima di andare a dormire.
Metformina e insulina
Il diabete mellito di tipo 2, definito anche come diabete dell’età adulta, è una patologia metabolica cronica legata ad un aumento dei livelli di glucosio in circolo.
Quella di tipo 2 è la forma di diabete mellito più diffusa. Essa spesso appare in concomitanza con altri disturbi metabolici che, nel loro insieme prendono il nome di sindrome metabolica.
Il diabete è una patologia molto diffusa ai giorni nostri ed è provocata dal malfunzionamento di un ormone, l’insulina.
Questo ormone viene prodotto dalle cellule beta del pancreas e, normalmente, è deputato alla riduzione dei livelli di glicemia in circolo in seguito all’assunzione di un pasto.
Trattamento del diabete mellito di tipo 2
Il ruolo dell’insulina è quello di far rientrare i valori di glicemia intorno a quelli ottimali nel giro di poche ore dall’introduzione del cibo.
Nei soggetti affetti da diabete di tipo 2, l’insulina non svolge in maniera adeguata il suo ruolo in quanto, nell’organismo, si instaura una condizione detta di insulino-resistenza.
L’ormone, dunque, viene normalmente secreto dalle cellule beta del pancreas, ma non è in grado di interagire con i propri recettori presenti sulle membrane cellulari dei tessuti.
L’insulina, in questo caso, non riesce a trasmettere il proprio segnale all’interno delle cellule che, quindi, non rispondono allo stimolo e non inglobano glucosio ematico, determinando l’innalzamento dei livelli di glicemia.
Questa condizione è molto pericolosa per la salute dell’organismo, in quanto elevate concentrazioni di glucosio in circolo possono diventare tossiche e comportare la comparsa di una serie di patologie secondarie legate al diabete.
Cause e prevenzione del diabete mellito di tipo 2
Il diabete mellito di tipo 2 può essere causato da numerosi fattori, quali:
- Obesità;
- Ipertensione;
- Stress;
- Sedentarietà;
- Cattive abitudini di vita (fumo, abuso di alcol);
- Cattive abitudini alimentari;
- Ipertrigliceridemia;
- Ipercolesterolemia.
Il diabete è una patologia che si può prevenire adottando uno stile di vita sano caratterizzato da una corretta alimentazione, un’attività fisica adeguata ed il mantenimento di un peso corporeo stabile.
In effetti, il sovrappeso e l’obesità sono molto spesso collegate al diabete o ad una condizione di insulino-resistenza.
Nei soggetti in sovrappeso, infatti, in particolare quando vi è un eccesso di grasso viscerale, si genera un’insulino-resistenza a livello del tessuto muscolare e del fegato che non rispondono più all’azione dell’insulina.
Questo accade perché il tessuto adiposo non è soltanto un tessuto che accumula trigliceridi, ma è un vero e proprio organo produttore di sostanze chiave nel generare processi infiammatori.
Quando le cellule adipose sono infiammate a causa dell’eccessivo accumulo di trigliceridi al loro interno, esse iniziano a sintetizzare una serie di citochine infiammatorie che antagonizzano le vie di trasduzione dell’insulina, generando insulino-resistenza che può sfociare poi in diabete conclamato.
Trattamento del diabete mellito di tipo 2
La terapia per il trattamento del diabete mellito di tipo 2 si compone principalmente di tre capisaldi:
- Dieta e corretta alimentazione;
- Attività fisica;
- Terapia farmacologica.
La cura del diabete, infatti, non necessariamente comporta la somministrazione di farmaci.
In alcuni casi, la sola dieta è in grado di riportare i valori di glicemia a quelli fisiologici (90 mg/dl) e viene pertanto definita come una vera e propria “terapia nutrizionale”.
Questo avviene soprattutto quando la condizione di diabete è strettamente correlata al sovrappeso/obesità del soggetto.
Terapia nutrizionale
Gli obiettivi della terapia nutrizionale sono:
- Mantenere i livelli di glucosio nel sangue a livelli fisiologici;
- Ottenere valori ottimali di trigliceridi e colesterolo;
- Raggiungere il giusto peso del soggetto;
- Prevenire e curare le complicanze dovute al diabete, come danni renali, neuropatie, ipertensioni, iperlipidemie, malattie cardiovascolari.
A tale scopo la giusta alimentazione deve essere basata sulla tipica dieta mediterranea, prediligendo carboidrati complessi e ricchi di fibre a quelli semplici e rispettando il carico glicemico degli alimenti.
Nei casi in cui, con la sola terapia nutrizionale non si riescano a ristabilire i normali valori di glicemia, si somministrano contemporaneamente anche dei farmaci ad azione ipoglicemizzante.
Tra questi, quelli maggiormente utilizzati sono:
- Sulfaniluree; che agiscono a livello delle cellule beta del pancreas stimolando una maggiore secrezione di insulina.
- Metformina; che ha un diverso meccanismo d’azione, in quanto, non determina un’aumentata secrezione di insulina.
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