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CODEINA : uso, indicazioni, effetti collaterali

La codeina è una molecola chimica di origine vegetale, un oppiaceo, molto utilizzata in farmacologia sotto forma di principio attivo all'interno di vari farmaci ad azione analgesica ed antitussiva. In quanto oppiaceo va utilizzata con molta attenzione e sotto stretto controllo medico. Ecco i principali utilizzi, gli effetti collaterali e le controindicazioni.

La codeina è una molecola chimica di origine vegetale molto utilizzata in farmacologia.

Essa, infatti, viene usata sotto forma di principio attivo all’interno di vari farmaci ad azione analgesica ed antitussiva.

La codeina è un oppiaceo e in quanto tale viene ricavata dalla pianta del Papaver Somniferum, meglio conosciuto con il nome di “papavero da oppio”.

Si tratta, dunque, di un composto oppiaceo ad azione psico-attiva utilizzato per le sue proprietà anti-dolorifiche, calmanti e sedative.

Chimicamente, la codaina è un alcaloide, ovvero una molecola che presenta un anello eterociclico caratterizzato da uno o più atomi di azoto e da gruppi amminici che gli conferiscono una natura basica.

Gli alcaloidi sono molecole che hanno importanti effetti fisiologici sulle cellule umane, anche a dosi minime.

Si tratta, spesso, di sostanze tossiche, prodotte dal metabolismo secondario delle piante come molecole di difesa.

La codeina è chimicamente molto simile alla morfina, un altro oppiaceo molto conosciuto, con la quale condivide anche i suoi effetti farmacologici.

Il farmaco, però, ha un’azione più blanda rispetto a quella esercitata dalla morfina e infatti essa risulta essere anche molto meno tossica di quest’ultima.

La codeina, in effetti, si forma proprio a partire dalla morfina mediante delle reazioni di metilazione.

Attraverso l’aggiunta di gruppi metilici in posizione 3 si forma la 3-metilmorfina, mentre, con l’aggiunta di un metile in posizione 6 si ha la formazione della 6-metilmorfina.

Le due molecole sono entrambe contenute all’interno del composto finale.

Oppiacei: che cosa sono

Gli oppiacei, come la metilmorfina o codeina, fanno parte della più vasta famiglia degli oppioidi.

Gli oppioidi comprendono non solo gli oppiacei, ma anche tutte le altre molecole chimiche caratterizzate da un’azione farmacologica simile a quella della morfina.

Oppioidi e oppiacei, quindi, non sono sinonimi come spesso erroneamente si crede.

I primi, infatti, comprendono tutti i composti ad azione psico-attiva, anche quelli di origine sintetica, mentre con il termine oppiacei si intendono solo le molecole di origine vegetale, quelle ricavate cioè dall’oppio.

L’oppio è una sostanza lattiginosa che si trova all’interno delle capsule dei semi della pianta Papaver Somniferum.

Al suo interno si possono trovare fino a 20 sostanze alcaloidi differenti, più o meno utilizzate e conosciute in farmacologia. Tra esse, le più comuni sono:

  • morfina;
  • tebaina;
  • codeina;
  • papaverina.

Ognuna di queste sostanze è stata da sempre utilizzata come medicamento ad azione analgesica, sin dall’antichità.

Si tratta, infatti, di sostanze ben conosciute per le loro azioni terapeutiche e psicotrope già a partire dal terzo secolo a.C.

codeina oppio
La codeina è un oppiaceo, in quanto ricavata dalla lattigine del papavero da oppio

Codeina: farmacodinamica

La codeina, quindi, è un oppioide vegetale ad azione morfino-simile.

Essa viene anche sintetizzata dall’industria farmacologica ed utilizzata a scopo terapeutico.

Gli oppiacei hanno un meccanismo d’azione abbastanza complesso. Essi, infatti, agiscono a livello delle cellule interagendo direttamente con il loro specifico recettore.

Il recettore della codeina è anche denominato, in maniera molto generica, “recettore degli oppioidi”.

Si tratta di una famiglia di recettori, definiti come metabotropici, che si trovano accoppiati a delle particolari proteine, chiamate proteine G.

Questi recettori sono presenti sulle membrane plasmatiche delle cellule.

Quando le molecole di codeina vengono assorbite dall’organismo e si immettono nella circolazione sanguigna, esse arrivano sulle cellule periferiche dove entrano in contatto con il loro recettore, si legano a quest’ultimo e lo attivano.

I recettori accoppiati a proteine G, una volta attivati, innescano all’interno della cellula una serie di reazioni a cascata, al termine delle quali, si avrà una risposta cellulare a quel determinato stimolo.

In particolare, i recettori degli oppioidi possono indurre tre tipi di risposte a livello cellulare, sia a breve che a lungo termine:

  • Determinano cambiamenti nel metabolismo cellulare;
  • Regolano la proliferazione e il differenziamento delle cellule;
  • Regolano l’espressione genica.

In particolare, la codeina, come anche le altre molecole oppiacee, agisce principalmente su tre tipi cellulari, al livello dei quali sono localizzati i corrispondenti recettori metabotropi:

  • Le cellule del SNC (sistema nervoso centrale);
  • Cellule del SNP (sistema nervoso periferico);
  • Alcune specifiche cellule dell’apparato gastro-intestinale.

Quando i farmaci oppiacei entrano in contatto con il proprio recettore, essi innescano una serie di modifiche intracellulari e agiscono bloccando la trasmissione nervosa tra i terminali pre e post-sinaptici del sistema nervoso centrale.

Questo determina una diminuzione nella percezione del dolore.

Ecco il motivo per cui, questa classe di molecole chimiche viene utilizzata in farmacologia come farmaco ad azione antidolorifica.

Trasformazioni della codeina

La codeina, in particolare, una volta assunta viene assorbita e metabolizzata a livello epatico, dove subisce delle trasformazioni biochimiche.

Una volta all’interno del fegato, infatti, le molecole di 3-metilmorfina e 6-metilmorfina vengono convertite in composti bioattivi, quali morfine ed altri metaboliti intermedi, ad opera di specifici enzimi che ne catalizzano la reazione.

Nello specifico, la 3-metilmorfina viene convertita in morfina-3-glucuronide, mentre la 6-metilmorfina viene convertita in morfina-6-glucuronide.

La codeina, come tutte le sostanze oppiacee, può provocare assuefazione e dipendenza.

Si tratta, inoltre, di farmaci che hanno una loro soglia massima di azione, ossia una dose massima di tollerabilità.

Oltre questa soglia, gli enzimi coinvolti nel metabolismo della codeina risultano essere saturi e, dunque, non saranno più attivi nel convertire la molecola nei corrispondenti composti bioattivi.

A dosi elevate, quindi, ci sarà solo un effetto di assuefuazione al farmaco, senza più ottenere la sua azione analgesica.

La codeina ha un effetto molto più blando rispetto alla morfina pura. Nonostante ciò, però, anch’essa può determinare numerosi effetti collaterali, anche gravi.

È importante, quindi, tenere presente lo stato di salute del paziente prima di consigliare l’assunzione del farmaco.

Questa deve avvenire solo sotto prescrizione medica e il farmaco va assunto sotto stretto controllo, seguendo con attenzione dosi e durata della terapia prestabilita dallo specialista.

codeina tosse
Uno degli utilizzi più noti e diffusi della codeina è quello contro la tosse

Indicazioni terapeutiche 

La codeina, come già accennato, è un farmaco ad azione analgesica.

Essa, in particolare, può essere indicata in caso di:

  • Terapia del dolore da lieve a moderato;
  • Crisi di tosse secca persistente, come sedativo e calmante.

Il suo utilizzo, invece, non è indicato in caso di terapia del dolore cronico intenso.

In quel caso, vanno somministrati oppiacei con un’elevata azione analgesica, come la morfina pura.

É molto importante fare attenzione all’utilizzo prolungato di codeina.

Essa, infatti, come tutte le altre sostanze ad azione psico-attiva agisce sulle cellule del sistema nervoso, inducendo nel tempo una vera e propria dipendenza.

In questi casi, l’interruzione dell’assunzione del farmaco può determinare i sintomi tipici da astinenza, come:

  • Irritabilità;
  • Sudorazione;
  • Insonnia;
  • Alterazione del sistema nervoso;
  • Emicrania;
  • Astenia;
  • Vertigini;
  • Spasmi muscolari;
  • Brividi;
  • Nausea e vomito.

Per questo motivo è fondamentale attenersi severamente alle indicazioni mediche e non prolungare l’uso del farmaco oltre i tempi stabiliti.

codeina sciroppo
La codeina è commercializzata sotto forma di prodotti diversi: uno di questi è lo sciroppo

Modalità di somministrazione ed effetti collaterali

La codeina è disponibile sotto diverse forme. In commercio, infatti, la possiamo trovare in forma di:

  • Compresse solide;
  • Compresse effervescenti;
  • Bustine solubili;
  • Capsule;
  • Gocce orali;
  • Sciroppo;
  • Supposte.

Il trattamento con la codeina può indurre degli effetti collaterali più o meno gravi.

Essi possono essere:

  • Disturbi gastro-intestinali, che insorgono soprattutto in quei soggetti che hanno subìto l’asportazione della cistifellea.
    In questi pazienti, infatti, ci può essere l’insorgenza di pancreatiti e/o forti dolori addominali.
    Inoltre, l’utilizzo persistente di codeina può indurre disturbi temporanei quali nausea, vomito ed alterazioni dell’alvo, con alternanza di episodi diarroici con periodi di forte stitichezza;
  • Disturbi renali, che subentrano soprattutto nei soggetti più anziani e possono provocare una diminuita diuresi con conseguente ritenzione di liquidi;
  • Alterazioni a carico del sistema nervoso centrale.
    Molto frequentemente, nei pazienti in cura con codeina, possono verificarsi sintomi quali sonnolenza, irritabilità, astenia e vertigini.

Le modalità di somministrazione del farmaco devono essere stabilite dal proprio medico ed il paziente deve attenersi scrupolosamente ad esse.

Controindicazioni

L’utilizzo di farmaci oppiacei, e in particolare, della codeina è controindicato in caso di:

  • Insufficienza renale;
  • Ipersensibilità al principio attivo, che può manifestarsi con sintomi allergici anche gravi;
  • Insufficienza epatica;
  • Insufficienza respiratoria.

Il farmaco, inoltre, interferisce con gli altri oppioidi, annullando così l’effetto analgesico.

Per questo motivo, non bisogna assumere questi farmaci contemporaneamente.

La codeina, inoltre, interagisce anche con altri farmaci antidepressivi, come le benzodiazepine ed altri psicofarmaci, oltre che con gli ormoni tiroidei.

L’uso della codeina è controindicato per le donne in stato di gravidanza, in quanto il farmaco è in grado di attraversare la barriera placentare e di giungere al feto provocando, nei casi più gravi, morte fetale.

Per la stessa ragione, il farmaco non deve essere somministrato durante l’allattamento, in quanto se ne potrebbero rinvenire tracce all’interno del latte materno.

È fortemente sconsigliato l’utilizzo di oppioidi anche nei soggetti anziani, perché potrebbe aggravare condizioni pre-esistenti di cardiopatie, insufficienza renale, insufficienza respiratoria ed epatopatie.

Infine, secondo le indicazioni dell’AIFA (Agenzia italiana del farmaco) l’uso della codeina in Italia è vietato ai minori di 12 anni.

Anche nei minori di 18 anni l’utilizzo del farmaco è fortemente sconsigliato, soprattutto in caso di problemi respiratori.

La codeina, infatti, una volta convertita in morfina nel sangue, potrebbe portare in questi pazienti a gravi complicanze respiratorie.

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