Lyrica è un farmaco utilizzato per il trattamento di alcune patologie a carico del sistema nervoso centrale.
In particolare, esso viene prescritto come farmaco antiepilettico ed anticonvulsivo.
Il principio attivo del farmaco è la molecola di pregabalin.
Si tratta chimicamente di un analogo strutturale del neurotrasmettitore GABA. Le due molecole presentano, cioè, una struttura chimica molto simile.
Lyrica è utilizzato anche in caso di dolore neuropatico o nevralgia, ovvero del dolore cronico causato da un deterioramento dei nervi, sia a livello del sistema nervoso centrale sia del sistema nervoso periferico.
Il dolore neuropatico è una condizione secondaria a numerose patologie croniche, come il diabete e la sclerosi multipla, ma anche ad alcune malattie infettive.
Lyrica inoltre, è anche utile per il trattamento del disturbo d’ansia generalizzato.
Pregabalin: meccanismo d’azione
La molecola di pregabalin, che funge da principio attivo del farmaco commercializzato sotto il nome di Lyrica, ha un’azione anticonvulsiva, ansiolitica ed antiepilettica.
Il pregabalin, come accennato in precedenza, è una molecola strutturalmente simile all’acido gamma-amminobutirrico, più noto come neurotrasmettitore GABA.
Il GABA è un neurotrasmettitore implicato in alcuni meccanismi di regolazione del sistema nervoso centrale. Esso, in particolare, inibisce l’eccitabilità neuronale.
Il GABA viene prodotto da specifici neuroni presenti nelsistema nervoso centrale, che prendono il nome di neuroni gabaergici.
Esso è sintetizzato a partire da un amminoacido non essenziale presente all’interno delle nostre cellule, ovvero l’acido glutammico.
In realtà, nonostante l’analogia strutturale con il neurotrasmettitore, il pregabalin non agisce come inibitore competitivo legandosi al recettore del GABA, né tantomeno inducendo un incremento di quest’ultimo a livello neuronale.
Esso, invece, agisce legandosi a una specifica subunità di alcuni particolari canali presenti a livello delle membrane delle cellule nervose, che prendono il nome di canali voltaggio-dipendenti.
L’apertura e la chiusura di questi canali è, cioè, determinata da variazioni del potenziale di membrana della cellula.
Per comprendere meglio questo passaggio, però, dobbiamo fare un passo indietro e soffermarci a descrivere brevemente come avviene l’impulso nervoso tra i neuroni del sistema nervoso centrale.
Dinamica dei neuroni
Innanzitutto, dobbiamo sapere che tutti gli stimoli che arrivano nel nostro cervello vengono convertiti in impulsi chimici e nervosi dai neuroni.
I neuroni sono quelle cellule nervose che si scambiano segnali mediante la formazione, tra di loro, di particolari collegamenti definiti sinapsi.
Le sinapsi, non sono altro che specifici siti delle cellule neuronali che prendono contatto l’uno con l’altro per permettere il propagarsi di un impulso.
Si generano, così, da un lato un terminale pre-sinaptico e, dall’altro, un terminale post-sinaptico. Tra le due sinapsi vi è un continuo scambio di informazioni.
Il terminale pre-sinaptico è quello che secerne i neurotrasmettitori, ovvero molecole chimiche che, attraverso la spazio sinaptico o fessura sinaptica, giungono a livello del terminale post-sinaptico.
Quest’ultimo è quello deputato alla conversione del segnale che da chimico, sottof orma di molecola neurotrasmettitore, diviene un segnale elettrico, sotto forma di impulso nervoso.
I neurotrasmettitori, una volta giunti a livello del terminale post-sinaptico, si legano al loro specifico recettore presente sulla membrana plasmatica di quest’ultimo e cominciano ad indurre dei cambiamenti conformazionali proprio a livello della membrana.
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Membrane e canali ionici
Quello che accade è una variazione nella permeabilità della membrana post-sinaptica nei confronti di alcuni ioni, come il calcio e il potassio.
Le membrane plasmatiche, infatti, non sono neutre, ma presentano una specifica carica elettrica, che resta costante proprio grazie a un flusso continuo di ioni all’interno ed all’esterno della cellula.
Nel momento in cui questo flusso viene alterato, attraverso l’apertura o la chiusura di canali ionici, si ha una variazione del potenziale di membrana, con una conseguente polarizzazione o depolarizzazione della stessa.
Se il neurotrasmettitore determina un’apertura dei canali ionici, si avranno una depolarizzazione di membrana e un impulso elettrico di tipo eccitatorio.
Al contrario, se il neurotrasmettitore è di tipo inibitorio, determinerà una chiusura dei canali ionici, con una conseguente iperpolarizzazione della membrana ed inibizione della propagazione dell’impulso, come nel caso del GABA.
Quello che fa il pregabalin è una cosa simile. Esso, però, non agisce in maniera diretta ma lo fa indirettamente, inibendo il rilascio di un altro neurotrasmettitore, la noradrenalina.
La molecola, infatti, si lega a una proteina accessoria dei canali del calcio voltaggio-dipendenti, lasciandoli chiusi. In questo modo, impedisce il rilascio di noradrenalina calcio e potassio dipendente da parte del tessuto corticale.
La noradrenalina
La noradrenalina è un altro neurotrasmettitore che, normalmente, agisce attivando il sistema nervoso simpatico.
Viene anche definito come ormone dello “stress”, in quanto viene proprio rilasciato in situazioni in cui l’organismo si trova in una condizione di stress e di pericolo.
L’aumento della concentrazione di questo neurotrasmettitore nel sangue determina:
- aumento della frequenza cardiaca;
- aumento della pressione arteriosa;
- crescita del tono muscolare;
- sudorazione;
- dilatazione delle pupille.
L’inibizione del rilascio di noradrenalina ad opera del pregabalin favorisce, dunque, vasodilatazione e riduzione del tono muscolare, fattori che determinano un’azione analgesica, anticonvulsivante, antiepilettica e calmante.
Lyrica: indicazioni terapeutiche
Lyrica è un farmaco appartenente ad un gruppo di medicinali utilizzati per il trattamento di specifiche patologie, quali:
- Epilessia, in particolare il farmaco è indicato in alcuni tipi di epilessie che insorgono nei soggetti adulti;
- Disturbo d’ansia generalizzato (GAD). Si tratta di una condizione d’ansia patologica, caratterizzata da stati di turbamento e preoccupazione eccessiva, irrequietezza, affaticabilità ed irritabilità;
- Dolore neuropatico, che può essere causato anche da altre patologie, in particolare da un’infezione da Herpes zoster e dal diabete.
Controindicazioni
L’utilizzo del farmaco Lyrica presenta delle controindicazioni.
In particolare, sarebbe bene evitare di usare il farmaco in caso di:
- Ipersensibilità o allergia al principio attivo o ad uno degli eccipienti presenti all’interno della formulazione farmacologica;
- Durante la gravidanza e l’allattamento. In questi casi, è necessario seguire le indicazioni del proprio medico.
In generale, è sconsigliato l’utilizzo del farmaco nelle donne in stato di gravidanza, a meno che non sia davvero necessario e sia stato prescritto dal medico.
Anche in caso di allattamento è sconsigliato l’uso di Lyrica, in quanto, non si hanno ancora delle informazioni certe sul possibile passaggio del medicinale all’interno del latte materno.
Lyrica: effetti indesiderati
Il farmaco Lyrica può indurre una serie di effetti indesiderati, talvolta anche gravi.
Per questo motivo, è sempre consigliato rivolgersi al proprio medico prima di fare uso del medicinale e leggere comunque il foglietto illustrativo presente all’interno della confezione.
Ecco alcuni degli effetti indesiderati che possono essere indotti da Lyrica:
- Reazioni allergiche con sintomi tipici, come asma, gonfiore, prurito;
- Stanchezza, vertigini, sonnolenza;
- Offuscamento della vista;
- Peggioramento di un’insufficienza cardiaca in soggetti cardiopatici;
- Insufficienza renale;
- Alterazione dell’umore e perdita di lucidità mentale;
- Aumento dell’appetito e aumento di peso;
- Confusione e disorientamento;
- Irritabilità
- Disturbi gastro-intestinalI, come vomito, blocco intestinale. In particolare, si è notato il peggioramento di condizioni di stipsi in pazienti sotto terapia con Lyrica;
- Stati di convulsioni;
- Encefalopatie.
Lyrica è un farmaco che può creare interazioni con altri medicinali. È molto importante, quindi, avvertire il proprio medico in caso di terapia con ulteriori farmaci.
La somministrazione di pregabalin contemporaneamente ad altri medicinali può determinare un aumento degli effetti indesiderati degli stessi.
In particolare, esso può comportare una maggiore intensità di mal di testa e vertigini, un aumento di stanchezza e sonnolenza ed una riduzione della capacità di concentrazione.
Lyrica non ha nessuna interazione con gli alimenti. Il farmaco può essere, infatti, assunto sia prima sia dopo i pasti e non ha bisogno di essere assunto a stomaco pieno.
Come abbiamo visto, Lyrica è un farmaco che può indurre stati di stanchezza, sonnolenza e perdita di concentrazione.
Durante la terapia con questo farmaco bisogna, dunque, fare molta attenzione allo svolgimento di tutte quelle attività che richiedono particolare concentrazione, come la guida.
Mettersi alla guida di un veicolo, infatti, potrebbe essere pericoloso in caso di improvvisi cali di concentrazione o di eventuali colpi di sonno.
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